La píldora de insulina está más cerca ¿Se acabaron las inyecciones diarias?

El fin de los pinchazos, píldora de insulina en desarrollo

La diabetes es una enfermedad especialmente molesta porque muchos pacientes tienen que inyectarse insulina varias veces al día. Los investigadores ya casi tienen una solución, en forma de píldora de glucosa.

Los científicos han conseguido mantener estables los niveles de glucosa de ratas diabéticas con una píldora oral compuesta por varias capas. Un “micromotor” químico dentro de la píldora perfora la pared del colon para administrar la insulina de forma segura y eficaz.

Los islotes de Langerhans

Para los millones de personas que padecen diabetes, la administración de la hormona insulina es vital. Sin este fármaco, dependiendo del funcionamiento de su páncreas, su organismo puede procesar mal los azúcares o no procesarlos en absoluto, y la esperanza de vida es limitada. En 1869, el alemán Paul Langerhans descubrió las células del páncreas que producen insulina. Estos se agrupan y se denominan “islotes de Langerhans”. Pasaron 20 años antes de que quedara claro que los seres humanos y los animales no podían descomponer el azúcar sin estas células productoras de insulina.

En 1921, Frederick Banting y Charles Best consiguieron administrar insulina del páncreas de perros a humanos. Leonard Thompson, de 14 años, fue el primer paciente al que trataron con éxito. El niño vive otros 13 años con una salud razonable y Banting recibe el Premio Nobel por su extraordinario descubrimiento, que salvaría la vida a un número increíble de personas. El fármaco se extrae principalmente del cerdo, hasta que en 1955 se desarrolla en el laboratorio la primera insulina sintética, que se empieza a producir unos años más tarde.

Inyectarse no es lo ideal

Los científicos siguen perfeccionando estos fármacos y los métodos de administración, pero hasta ahora no habían conseguido producir una píldora de insulina eficaz. La mayoría de los diabéticos deben inyectarse la hormona bajo la piel con una jeringuilla varias veces al día a la hora adecuada. Se trata de un trabajo tedioso y algo doloroso, por lo que la consistencia al pinchar a veces deja que desear, lo que puede ser perjudicial para la salud de los diabéticos tanto de forma aguda como a largo plazo. Algunos pacientes llevan una bomba, pero incluso esto dista mucho de ser lo ideal.

Micromotores químicos transportan insulina al colon
Unos “micromotores” químicos transportan la insulina al lugar adecuado del colon. Imagen: ACS Nano

Una píldora de insulina parece estar mucho más cerca, ahora que un equipo de investigación ha logrado administrar con éxito insulina a través del colon de ratas mediante un comprimido administrado por vía oral, que funciona con “micromotores” químicos y tiene una capa protectora hecha de almidón esterificado.

Micromotores con nanopotencia

Una forma de administrar insulina por vía oral sería ideal, pero la hormona se descompone rápidamente tras ser ingerida en el estómago, sin poder llegar a los intestinos y, finalmente, al torrente sanguíneo. Los intentos anteriores en el laboratorio ya consiguieron proteger la insulina de los efectos destructivos del ácido estomacal, desplegando micro o nanotransportadores (micro o nanoestructuras diseñadas para transportar materiales como fármacos en el organismo), pero cuando la insulina llegó por fin intacta al colon, el proceso de difusión pasiva en las células de la pared del colon resultó no ser lo bastante eficaz. Por ello, ahora se ha optado por una forma activa de trasladar el fármaco, utilizando “minúsculos micromotores químicos” con nanopotencia, que suministran la carga de insulina de forma segura y eficaz, perforando la píldora en la capa mucosa del colon.

Microcohete de tres etapas

Para fabricar estos comprimidos, los investigadores recubrieron micropartículas de magnesio con una capa de solución que contenía insulina y otra de liposomas (grasa). A continuación, mezclaron estas partículas con bicarbonato sódico (sodium bicarbonate), y comprimieron el conjunto en mini comprimidos de unos 3 milímetros de largo. A continuación, cubrieron estas pastillas con una solución de almidón esterificado. El almidón protege los comprimidos del ácido gástrico, permitiendo que lleguen intactos al colon. Tras la descomposición de la capa de almidón, el magnesio reacciona con el agua. Esto crea una corriente de burbujas de gas hidrógeno que actúan como micromotores y empujan la insulina a través del revestimiento del colon, donde la hormona se absorbe y acaba entrando en el torrente sanguíneo.

El equipo probó sus mintabletas en ratas y descubrió que de esta forma eran capaces de reducir drásticamente los niveles de glucosa en sangre de los animales durante más de cinco horas. Consiguieron niveles de glucosa estables casi tan bajos como si la insulina se hubiera administrado por inyección. Aunque aún queda mucho camino por recorrer antes de que llegue al mercado una píldora de insulina aprobada, el equipo cree que su investigación es un gran paso hacia una forma segura, eficaz y mucho menos invasiva de medicar a los diabéticos.

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